Դեղերի նկարագրություն
Դեղերի նկարագրություն, Метрогил 5мг мл
Դասակարգում: Հակաբակտերիալ
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - метронидазол……5 мг
вспомогательные вещества натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола
Код АТС J01XD01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкгмл, через 4 часа - 33,9 мкгмл, через 8 часов – 25,7 мкгмл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T12 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных родившихся при сроке беременности – 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 млмин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T12 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами
- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза
- сепсис
- перитонит
- остеомиелит
- гинекологические инфекции
- абсцессы малого таза
- абсцессы головного мозга
- абсцедирующая пневмония
- газовая гангрена
- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
- лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 - 1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 млмин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7,5 мгкг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 - 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 гсут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 - 2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 млмин иили печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно из расчета 160 мгкг или 4-6 гкв.м поверхности тела за 0,5 - 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1- 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 часа до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.
Побочные действия
Часто
- тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту
Редко
- диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит
- головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах)
- крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии
- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
- тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
- нейтропения, лейкопения
- уплощение зубца Т на ЭКГ
Очень редко
- судороги, спутанность сознания, галлюцинации
Крайне редко
- панкреатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола
- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
- болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
- беременность (I триместр) и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Метрогил для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метрогила, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать Метрогил с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие Метрогила.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Беременность
II и III триместры беременности – только по жизненным показаниям
Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения
-по 20 мл в стеклянные ампулы (тип 1, ФСША). По 5 ампул в термоконтейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
-по 100 мл в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей!
1 мл раствора содержит
активное вещество - метронидазол……5 мг
вспомогательные вещества натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола
Код АТС J01XD01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкгмл, через 4 часа - 33,9 мкгмл, через 8 часов – 25,7 мкгмл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T12 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных родившихся при сроке беременности – 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 млмин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T12 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами
- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза
- сепсис
- перитонит
- остеомиелит
- гинекологические инфекции
- абсцессы малого таза
- абсцессы головного мозга
- абсцедирующая пневмония
- газовая гангрена
- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
- лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 - 1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 млмин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7,5 мгкг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 - 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 гсут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 - 2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 млмин иили печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно из расчета 160 мгкг или 4-6 гкв.м поверхности тела за 0,5 - 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1- 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 часа до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.
Побочные действия
Часто
- тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту
Редко
- диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит
- головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах)
- крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии
- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
- тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
- нейтропения, лейкопения
- уплощение зубца Т на ЭКГ
Очень редко
- судороги, спутанность сознания, галлюцинации
Крайне редко
- панкреатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола
- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
- болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
- беременность (I триместр) и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Метрогил для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метрогила, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать Метрогил с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие Метрогила.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Беременность
II и III триместры беременности – только по жизненным показаниям
Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения
-по 20 мл в стеклянные ампулы (тип 1, ФСША). По 5 ампул в термоконтейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
-по 100 мл в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей!
