Инструкции и описания
Инструкции и описания, Адельфан таб. N10
Категория: Понижающие давление
Форма выпуска и состав:
Таблетки в коробке 20, 30, 50, 250 штук.
1 таблетка содержит резерпина - 100 мкг, дигидралазин - 10 мг, гидрохлортиазид - 10 мг.
Регистрационный номер: №014280/01, 21.12.2004
Фармакологическое действие
Адельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.
Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин вызывает также истощение запасов других нейромедиаторов, например, серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.
После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.
Дигидралазина сульфат снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.
Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.
Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза. Эти нежелательные явления можно предотвратить одновременным применением диуретика, например, гидрохлоротиазида.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.
У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после применения всего 12.5 мг гидрохлоротиазида. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.
Показания:
лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Строго по назначению врача. Лечение начинают с назначения минимальной дозы, которую можно постепенно (не чаще, чем через каждые 2-3 недели) повышать, в зависимости от ответа больного на лечение. Суточная доза составляет обычно 1-3 таблетки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Кратность приема препарата - 2-3 раза/сут.
Если адекватного контроля артериального давления достичь не удается, следует пересмотреть лечение и, возможно, перейти на препарат другой фармакологической группы (бета-адреноблокатор, блокатор кальциевых каналов, ингибитор АПФ).
Препарат следует принимать во время еды и запивать водой.
У больных пожилого возраста, а также больных с нарушением функции печени и/или слабо выраженными нарушениями функции почек разовую дозу препарата или интервал между его назначениями следует устанавливать с осторожностью, с учетом требуемого клинического ответа на лечение и переносимости. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин и менее), когда требуется применение диуретических средств, предпочтение следует отдавать "петлевым" диуретикам.
Противопоказания
– депрессия (в настоящее время или в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия;
– феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит;
– системная красная волчанка (идиопатическая);
– выраженная тахикардия и сердечная недостаточность на фоне высокого сердечного выброса (например, при тиреотоксикозе);
– cердечная недостаточность вследствие механического препятствия току крови (например, наличие аортального или митрального стеноза или констриктивного перикардита);
– изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии (легочное сердце);
– анурия, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
– печеночная недостаточность;
– рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
– гиперурикемия с клиническими проявлениями;
– артериальная гипертензия при беременности;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата или их производным.
Применять Адельфан-Эзидрекс в период лактации не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Адельфан-Эзидрекс может нарушить способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивный эффект Адельфана-Эзидрекса усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных препаратов: гуанетидина, альфа-метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ.
Побочные действия
Тошнота,тахикардия, головная боль, чувство страха, головокружение, бронхоспазм, металлический привкус во рту и др.
Условия и сроки хранения
Препарат следует предохранять от воздействия света, влаги и высоких температур.
Срок годности - 4 года.
Таблетки в коробке 20, 30, 50, 250 штук.
1 таблетка содержит резерпина - 100 мкг, дигидралазин - 10 мг, гидрохлортиазид - 10 мг.
Регистрационный номер: №014280/01, 21.12.2004
Фармакологическое действие
Адельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.
Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин вызывает также истощение запасов других нейромедиаторов, например, серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.
После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.
Дигидралазина сульфат снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.
Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.
Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза. Эти нежелательные явления можно предотвратить одновременным применением диуретика, например, гидрохлоротиазида.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.
У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после применения всего 12.5 мг гидрохлоротиазида. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.
Показания:
лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Строго по назначению врача. Лечение начинают с назначения минимальной дозы, которую можно постепенно (не чаще, чем через каждые 2-3 недели) повышать, в зависимости от ответа больного на лечение. Суточная доза составляет обычно 1-3 таблетки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Кратность приема препарата - 2-3 раза/сут.
Если адекватного контроля артериального давления достичь не удается, следует пересмотреть лечение и, возможно, перейти на препарат другой фармакологической группы (бета-адреноблокатор, блокатор кальциевых каналов, ингибитор АПФ).
Препарат следует принимать во время еды и запивать водой.
У больных пожилого возраста, а также больных с нарушением функции печени и/или слабо выраженными нарушениями функции почек разовую дозу препарата или интервал между его назначениями следует устанавливать с осторожностью, с учетом требуемого клинического ответа на лечение и переносимости. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин и менее), когда требуется применение диуретических средств, предпочтение следует отдавать "петлевым" диуретикам.
Противопоказания
– депрессия (в настоящее время или в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия;
– феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит;
– системная красная волчанка (идиопатическая);
– выраженная тахикардия и сердечная недостаточность на фоне высокого сердечного выброса (например, при тиреотоксикозе);
– cердечная недостаточность вследствие механического препятствия току крови (например, наличие аортального или митрального стеноза или констриктивного перикардита);
– изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии (легочное сердце);
– анурия, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
– печеночная недостаточность;
– рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
– гиперурикемия с клиническими проявлениями;
– артериальная гипертензия при беременности;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата или их производным.
Применять Адельфан-Эзидрекс в период лактации не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Адельфан-Эзидрекс может нарушить способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивный эффект Адельфана-Эзидрекса усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных препаратов: гуанетидина, альфа-метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ.
Побочные действия
Тошнота,тахикардия, головная боль, чувство страха, головокружение, бронхоспазм, металлический привкус во рту и др.
Условия и сроки хранения
Препарат следует предохранять от воздействия света, влаги и высоких температур.
Срок годности - 4 года.
