Инструкции и описания
Инструкции и описания, Ко-сентор таб
Категория: Сердечно-сосудистые
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: калия лозартан 50 мг или 100 мг
гидрохлортиазид 12,5 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: магния стеарат, крахмал, набухающий в холодной воде, лактозы многидрат (63,00 мг для дозы 50/12,5 мг, 126,00 мг для дозы 100/25 мг), целлюлоза ,
состав оболочки: поливиниловый спирт, титана двуокись (E171), макрогол 3350, тальк, желтая окись железа (E172), Желтый "Солнечный закат" (Sunset yellow FCF; E110) и черная окись железа (E172).
Описание
Таблетки 50/12,5 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, дисковидной формы, диаметром около 9 мм, со знаком «C23» на одной стороне, и без знака на другой.
Таблетки 100/25 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, овальной формы, длинный диаметр около 15,5 мм короткий диаметр 8 мм, со знаком «C24» на одной стороне, и без знака на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками
Код АТС С09D A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Перорально введенный лозартан почти полностью всасывается, подвергается первичному метаболизму в печени, при котором образуется активный метаболит с карбоновой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биологическая доступность лозартана 33 %. Пиковая концентрация лозартана отмечается приблизительно через час, а активного метаболита через 3-4 часа после приема. Прием пищи не влияет на характеристики концентрации лозартана в плазме крови.
Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ в кровь при пероральном приеме. Связь с белками плазмы варьирует от 20 до 80%.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с альбуминами. Объем распределения лозартана 34 л/кг.
Гидрохлортиазид проходит через плаценту, но через гематоэнцефалический барьер нет. Выделяется в материнское молоко.
Биотрансформация
Приблизительно 14 % перорально введенной дозы лозартана метаболизируется в активный метаболит. Кроме активного метаболита образуется два инактивных метаболита; один путем гидроксиляции бутиловой боковой цепи, а другой, менее значительный N-2-тетразол-глюкуронид.
Гидрохлоротиазид практически не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Элиминация
Клиренс лозартана около 600 мл/мин, а активного метаболита 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана 74 мл/мин, а активного метаболита 26 мл/мин. При пероральном введении, приблизительно 4 % введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде, а в форме активного метаболита около 6 %. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная до достижения пероральной дозы в 200 мг.
После перорального введения, концентрация лозартана и его активного метаболита снижается. Период полувыведения лозартана около двух часов, а активного метаболита 6-9 часов. При введенной дозе в 100 мг в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не показывает достоверную аккумуляцию в плазме крови.
В выделении лозартана и его активного метаболита участвуют пищеварительная и мочевая система. После перорального применения лозартана 35 % выделяется с мочой и 58 % с калом.
Гидрохлоротиазид не проходит метаболизм в организме человека, быстро выделяется с мочой. Период полувыведения находится в пределах 5,6 и 14,8 часов. Как минимум, 61 % перорально введенного гидрохлоротиазида в неизмененном виде выделяется с мочой в пределах 24 часов.
Специальная группа больных
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывание гидрохлоротиазида не отличается значительно у молодых и пожилых больных.
Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма гемодиализом.
Фармакодинамика
Гипотензивное действие компонентов препарата Ко-Сентор в большей степени снижает артериальное давление, чем компоненты препарата по отдельности. Предполагают, что это связано с дополнительным действием компонентов. Кроме этого, из-за диуретического эффекта гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина в плазме крови и выделение альдостерона, снижает концентрацию калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме крови. Лозартан препятствует всем биологически активным действиям ангиотензина II. Лозартан ингибированием действия альдостерона снижает потерю ионов калия, которая вызывается мочегонными средствами.
Лозартан временно, в небольшой степени, способствует выделению мочевой кислоты.
Гидрохлоротиазид в небольшой степени поднимает уровень мочевой кислоты в плазме крови. При применении комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом, гиперурикемия, вызванная мочегонным средством, показывает снижающую тенденцию.
Гипотензивное действие препарата Ко-Сентор сохраняется в течение 24 часов и при непрерывном применении. Помимо достоверного снижения артериального давления терапия Ко-Сентором не влияла на частоту сердечных сокращений.
Лозартан - антагонист рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находится в ряде тканей (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце). Ангиотензин II вызывает ряд биологических действий, например: вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и т.д., однако ангиотензин II способствует пролиферации гладких мышц.
Лозартан, и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты (E-3174) блокирует все биологически важные функции ангиотензина II, независимо, от того, какая ткань, при каких условиях его выработала.
При приеме лозартана, тормозится отрицательное действие ангиотензина II на производство ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на эти отклонения, гипотензивный эффект и снижающее концентрацию альдостерона действие препарата сохраняется, указывая на эффективную блокировку рецептора ангиотензина II.
У больных с артериальной гипертонией с протеинурией, без сахарного диабета применение лозартана калия достоверно снизило протеинурию, парциальное выведение альбумина и иммуноглобулина G с мочой. Лозартан калия поддерживает уровень гломерулярной фильтрации (GFR) и снижает выделенную фракцию. Лозартан обычно снижает уровень мочевой кислоты в плазме крови (как правило, на <0,4 мг/л), степень, которая сохраняется по ходу всей терапии.
Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет длительного влияния на уровень норадреналина в плазме крови.
Лозартан в одинаковой степени эффективен в лечении гипертонии женщин, мужчин, взрослых (моложе 65 лет) или пожилых лиц (старше 65 лет).
Лозартан у всех рас эффективно снижает артериальное давление, но чернокожие лица меньше реагируют на монотерапию лозартаном.
Механизм антигипертензивного действия гидрохлоротиазида неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальные значения артериального давления.
Гидрохлоротиазид это мочегонное средство, и действует на реабсорбцию электролитов и воды в дистальных канальцах почек. Приблизительно в одинаковой степени усиливает выделение ионов натрия и хлорида. Выделение натрия сопровождается умеренной потерей ионов калия и бикарбоната. После перорального приема, диурез начинается в пределах двух часов, достигает пика в пределах 4 часов, и продолжается в течение 6-12 часов.
Показания к применению
- артериальная гипертония
Способ применения и дозы
Таблетки Ко-Сентор можно принимать во время или независимо от приема пищи. При приеме таблеток запивать водой. Препарат можно применять в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертония
В случае недостаточной эффективности монотерапии лозартаном или гидрохлоротиазидом рекомендовано применение комбинированного препарата Ко-Сентор.
Общепринятая начальная и поддерживающая доза препарата составляет одну таблетку Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг в сутки (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида). У тех больных, у которых применение одной таблетки Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг не вызывает достаточный эффект, дозу препарата можно повысить до одной таблетки Ко-Сентор 100 мг/25 мг (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) с одноразовым приемом в сутки. Максимальная суточная доза составляет одну таблетку Ко-Сентор 100 мг/25 мг. Обычно, конечная степень снижения артериального давления устанавливается в пределах трех-четырех недель после начала терапии.
Применение препарата при заболеваниях почек
Нет необходимости в снижении дозы препарата при наличии почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина в пределах 30-50 мл/мин).
Применение препарата пожилым больным
У лиц пожилого возраста обычно нет необходимости в изменении дозировки препарата.
Применение препарата у детей и подростков (моложе 18 лет)
Нет достаточного количества данных и о применении препарата Ко-Сентор у детей и подростков, поэтому препарат нельзя применять для лечения детей и подростков.
Одна таблетка содержит
активное вещество: калия лозартан 50 мг или 100 мг
гидрохлортиазид 12,5 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: магния стеарат, крахмал, набухающий в холодной воде, лактозы многидрат (63,00 мг для дозы 50/12,5 мг, 126,00 мг для дозы 100/25 мг), целлюлоза ,
состав оболочки: поливиниловый спирт, титана двуокись (E171), макрогол 3350, тальк, желтая окись железа (E172), Желтый "Солнечный закат" (Sunset yellow FCF; E110) и черная окись железа (E172).
Описание
Таблетки 50/12,5 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, дисковидной формы, диаметром около 9 мм, со знаком «C23» на одной стороне, и без знака на другой.
Таблетки 100/25 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, овальной формы, длинный диаметр около 15,5 мм короткий диаметр 8 мм, со знаком «C24» на одной стороне, и без знака на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками
Код АТС С09D A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Перорально введенный лозартан почти полностью всасывается, подвергается первичному метаболизму в печени, при котором образуется активный метаболит с карбоновой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биологическая доступность лозартана 33 %. Пиковая концентрация лозартана отмечается приблизительно через час, а активного метаболита через 3-4 часа после приема. Прием пищи не влияет на характеристики концентрации лозартана в плазме крови.
Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ в кровь при пероральном приеме. Связь с белками плазмы варьирует от 20 до 80%.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с альбуминами. Объем распределения лозартана 34 л/кг.
Гидрохлортиазид проходит через плаценту, но через гематоэнцефалический барьер нет. Выделяется в материнское молоко.
Биотрансформация
Приблизительно 14 % перорально введенной дозы лозартана метаболизируется в активный метаболит. Кроме активного метаболита образуется два инактивных метаболита; один путем гидроксиляции бутиловой боковой цепи, а другой, менее значительный N-2-тетразол-глюкуронид.
Гидрохлоротиазид практически не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Элиминация
Клиренс лозартана около 600 мл/мин, а активного метаболита 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана 74 мл/мин, а активного метаболита 26 мл/мин. При пероральном введении, приблизительно 4 % введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде, а в форме активного метаболита около 6 %. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная до достижения пероральной дозы в 200 мг.
После перорального введения, концентрация лозартана и его активного метаболита снижается. Период полувыведения лозартана около двух часов, а активного метаболита 6-9 часов. При введенной дозе в 100 мг в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не показывает достоверную аккумуляцию в плазме крови.
В выделении лозартана и его активного метаболита участвуют пищеварительная и мочевая система. После перорального применения лозартана 35 % выделяется с мочой и 58 % с калом.
Гидрохлоротиазид не проходит метаболизм в организме человека, быстро выделяется с мочой. Период полувыведения находится в пределах 5,6 и 14,8 часов. Как минимум, 61 % перорально введенного гидрохлоротиазида в неизмененном виде выделяется с мочой в пределах 24 часов.
Специальная группа больных
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывание гидрохлоротиазида не отличается значительно у молодых и пожилых больных.
Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма гемодиализом.
Фармакодинамика
Гипотензивное действие компонентов препарата Ко-Сентор в большей степени снижает артериальное давление, чем компоненты препарата по отдельности. Предполагают, что это связано с дополнительным действием компонентов. Кроме этого, из-за диуретического эффекта гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина в плазме крови и выделение альдостерона, снижает концентрацию калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме крови. Лозартан препятствует всем биологически активным действиям ангиотензина II. Лозартан ингибированием действия альдостерона снижает потерю ионов калия, которая вызывается мочегонными средствами.
Лозартан временно, в небольшой степени, способствует выделению мочевой кислоты.
Гидрохлоротиазид в небольшой степени поднимает уровень мочевой кислоты в плазме крови. При применении комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом, гиперурикемия, вызванная мочегонным средством, показывает снижающую тенденцию.
Гипотензивное действие препарата Ко-Сентор сохраняется в течение 24 часов и при непрерывном применении. Помимо достоверного снижения артериального давления терапия Ко-Сентором не влияла на частоту сердечных сокращений.
Лозартан - антагонист рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находится в ряде тканей (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце). Ангиотензин II вызывает ряд биологических действий, например: вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и т.д., однако ангиотензин II способствует пролиферации гладких мышц.
Лозартан, и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты (E-3174) блокирует все биологически важные функции ангиотензина II, независимо, от того, какая ткань, при каких условиях его выработала.
При приеме лозартана, тормозится отрицательное действие ангиотензина II на производство ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на эти отклонения, гипотензивный эффект и снижающее концентрацию альдостерона действие препарата сохраняется, указывая на эффективную блокировку рецептора ангиотензина II.
У больных с артериальной гипертонией с протеинурией, без сахарного диабета применение лозартана калия достоверно снизило протеинурию, парциальное выведение альбумина и иммуноглобулина G с мочой. Лозартан калия поддерживает уровень гломерулярной фильтрации (GFR) и снижает выделенную фракцию. Лозартан обычно снижает уровень мочевой кислоты в плазме крови (как правило, на <0,4 мг/л), степень, которая сохраняется по ходу всей терапии.
Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет длительного влияния на уровень норадреналина в плазме крови.
Лозартан в одинаковой степени эффективен в лечении гипертонии женщин, мужчин, взрослых (моложе 65 лет) или пожилых лиц (старше 65 лет).
Лозартан у всех рас эффективно снижает артериальное давление, но чернокожие лица меньше реагируют на монотерапию лозартаном.
Механизм антигипертензивного действия гидрохлоротиазида неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальные значения артериального давления.
Гидрохлоротиазид это мочегонное средство, и действует на реабсорбцию электролитов и воды в дистальных канальцах почек. Приблизительно в одинаковой степени усиливает выделение ионов натрия и хлорида. Выделение натрия сопровождается умеренной потерей ионов калия и бикарбоната. После перорального приема, диурез начинается в пределах двух часов, достигает пика в пределах 4 часов, и продолжается в течение 6-12 часов.
Показания к применению
- артериальная гипертония
Способ применения и дозы
Таблетки Ко-Сентор можно принимать во время или независимо от приема пищи. При приеме таблеток запивать водой. Препарат можно применять в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертония
В случае недостаточной эффективности монотерапии лозартаном или гидрохлоротиазидом рекомендовано применение комбинированного препарата Ко-Сентор.
Общепринятая начальная и поддерживающая доза препарата составляет одну таблетку Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг в сутки (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида). У тех больных, у которых применение одной таблетки Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг не вызывает достаточный эффект, дозу препарата можно повысить до одной таблетки Ко-Сентор 100 мг/25 мг (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) с одноразовым приемом в сутки. Максимальная суточная доза составляет одну таблетку Ко-Сентор 100 мг/25 мг. Обычно, конечная степень снижения артериального давления устанавливается в пределах трех-четырех недель после начала терапии.
Применение препарата при заболеваниях почек
Нет необходимости в снижении дозы препарата при наличии почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина в пределах 30-50 мл/мин).
Применение препарата пожилым больным
У лиц пожилого возраста обычно нет необходимости в изменении дозировки препарата.
Применение препарата у детей и подростков (моложе 18 лет)
Нет достаточного количества данных и о применении препарата Ко-Сентор у детей и подростков, поэтому препарат нельзя применять для лечения детей и подростков.
